注射用芦康沙妥珠单抗说明书
请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用

【药品名称】
通用名称：注射用芦康沙妥珠单抗
商品名称：佳泰莱
英文名称：Sacituzumab Tirumotecan for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Lukangshatuozhu Dankang

【成份】
活性成份：芦康沙妥珠单抗
芦康沙妥珠单抗是一种靶向人滋养细胞表面抗原 2（TROP2）的抗体偶联药物，药物结构包括三部分：1）重组抗 TROP2 人源化单克隆抗体；2）含嘧啶接
头的碳酸酯连接子；3）拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 KL610023。
辅料：组氨酸、盐酸组氨酸、蔗糖、聚山梨酯 20（供注射用）。

【性状】
本品应为白色或类白色疏松体，复溶后为无色至淡黄色澄明液体。

【适应症】
乳腺癌
本品用于既往至少接受过 2 种系统治疗（其中至少 1 种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。
非小细胞肺癌
本品用于经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）和含铂化疗治疗后进展的 EGFR 基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌
（NSCLC）成人患者的治疗。
本适应症是基于替代终点结果给予的附条件批准。本适应症的完全批准将取决于正在开展中的确证性临床试验的临床获益

【规格】
冻干制剂：200 mg/瓶
冻干制剂：100 mg/瓶

【用法用量】
本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下用药。
推荐剂量
本品推荐剂量为 5 mg/kg，静脉输注，每 2 周给药 1 次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
给药方案
本品仅供静脉输注使用，禁止静脉推注或快速静脉注射。
本品前 4 次的输注时间应为 90±15 分钟，如果需要可酌情调整至 105 分钟以上。如果没有发生输液相关反应/超敏反应，从第 5 次给药开始（包括第 5 次），
输注时间可由医生酌情决定缩短，但不少于 60 分钟。

在前 4 次完成本品输注后，监测患者的任何输液相关反应/超敏反应至少 90分钟。对于后续给药，在完成本品输注后，监测患者至少 60 分钟。如果发生输
液相关反应/超敏反应，则需要根据临床指征在本品输注完成后观察更长时间。

预防用药
要求本品每次给药前使用预防性用药，以预防输液相关反应/超敏反应。
对于本品的前 4 次给药，预处理应包括苯海拉明 40 mg（或其他等效剂量的抗组胺 H1 受体阻滞剂）、对乙酰氨基酚（速释）0.5 g 或（缓释）0.65 g（或其
他等效剂量的非甾体类解热镇痛药）、地塞米松 10 mg 静脉给药和抗组胺 H2 受体阻滞剂（例如法莫替丁 20 mg 或等效剂量的其他可及药物）。如果本品的前 4
次给药未发生输液相关反应/超敏反应，从第 5 次给药开始（包括第 5 次），预处理应包括苯海拉明 40 mg（或其他等效剂量的抗组胺 H1 受体阻滞剂）和对乙酰氨基酚（速释）0.5 g 或（缓释）0.65 g（或其他等效剂量的非甾体类解热镇痛药），皮质类固醇的预防用药将由医生酌情决定，对于经医生评估为风险较高的患者（如对其他药物有超敏反应史或前期出现提示过敏的症状），建议增加抗组胺 H2 受体阻滞剂（例如法莫替丁 20 mg 或等效剂量的其他可及药物）作为预防用药，以及酌情决定给予更高剂量的地塞米松（>推荐剂量 10 mg）。静脉或肌肉

【不良反应】
以下不良反应会在说明书的其他章节进行更详细的讨论：
 中性粒细胞减少症（参见【注意事项】）
 口腔黏膜炎（参见【注意事项】）
 眼表不良反应（参见【注意事项】）
 输液相关反应/超敏反应（参见【注意事项】）

【注意事项】
中性粒细胞减少症
在接受本品治疗的患者中，共529例（65.6%）患者发生中性粒细胞计数降低，290例（36.0%）患者发生≥ 3级中性粒细胞计数降低（包括0.7%的发热性中性粒细胞减少症），其中3级163例（20.2%），4级127例（15.8%）。至首次发生≥ 3级中性粒细胞计数降低的中位时间为22天，恢复至1级的中位时间为4天。中性粒细胞计数降低导致2例（0.2%）患者永久停药。推荐在本品前2个月每周进行血常规检查，后续每次治疗前进行血常规检查。当出现中性粒细胞计数降低时，应积极采用对症药物治疗，并密切监测血常规。如果患者出现3级或4级中性粒细胞计数降低，应暂停给药或降低剂量（参见【用法用量】）
口腔黏膜炎
在接受本品治疗的患者中，共436例（54.1%）患者发生口腔黏膜炎，87例（10.8%）患者发生≥ 3级口腔黏膜炎，均为3级。至首次发生≥ 3级口腔黏膜炎的中位时间为51天，恢复至2级的中位时间为10天，恢复至1级的中位时间为20天。无患者因口腔黏膜炎导致永久停药。建议每天使用软毛牙刷刷牙和牙线清洁，使用惰性无酒精漱口水含漱。避免饮酒（包括含酒精饮料和漱口水）和吸食烟草，避免可能导致黏膜损伤的粗糙和酸性食物。一旦患者出现口腔黏膜炎的相关症状，则建议使用含皮质类固醇的漱口水，必要时添加局部麻醉药物。根据需要还可考虑给予黏膜保护剂、口腔护理液、抗感染等治疗。对于口腔疼痛≥ 3级的口腔黏膜炎患者，建议提供充分的疼痛管理。如果患者出现2级持续性或3级及以上口腔黏膜炎，可采取暂停给药、降低剂量或永久停药的措施（参见【用法用量】）。
眼表不良反应
在接受本品治疗的患者中有眼表不良反应的报告，主要包括18例（2.2%）干眼、10例（1.2%）干眼症、5例（0.6%）角膜炎、1例（0.1%）角膜疾病和1例（0.1%）溃疡性角膜炎。大多数眼表不良反应为1~2级，3例（0.4%）患者发生3级眼表不良反应（干眼、角膜疾病和溃疡性角膜炎各1例）。眼表不良反应导致1例（0.1%）患者剂量降低，1例（0.1%）患者永久停药。

如患者出现眼部相关症状，建议每日使用不含防腐剂的人工泪液滴液（如玻璃酸钠滴眼液，每日4次，可增加频率至每日8次），同时避免佩戴角膜接触镜（隐形眼镜）。在治疗过程中需要密切监测眼表不良反应，如患者出现≥ 2级的眼表不良反应，应至眼科就诊，以明确眼科的诊断。对于1级的眼表不良反应，可在医生判断必要时（如出现视力变化或2周内未好转）考虑眼科就诊。眼科就诊时，建议眼科医生进行视力评估（裸眼和最佳矫正视力）、裂隙灯检查、角膜荧光素染色（包括眼前节照相）、泪膜破裂时间、眼底镜、眼内压测量，并根据临床指征酌情增加其他检查项目。如果患者出现2级及以上眼表不良反应，可采取暂停给药、降低剂量或永久停药的措施（参见【用法用量】）。
输液相关反应/超敏反应
在接受本品治疗的患者中有输液相关反应/超敏反应的报告，共18例（2.2%）患者发生输液相关反应/超敏反应，其中1级7例（0.9%），2级5例（0.6%），3级3例（0.4%，均为超敏反应），4级2例（0.2%，均为过敏性休克），5级1例（0.1%，为过敏性休克）。在实施详细的预处理用药指南和输液相关反应/超敏反应管理措施后（参见【用法用量】），未发生3级及以上的输液相关反应/超敏反应。输液相关反应/超敏反应导致11例（1.4%）患者暂停给药，4例（0.5%）患者永久停药。本品每次输注前均须使用预防输液相关反应/超敏反应的药物，对于本品的前4次给药，应采用含有4药预处理方案（参见【用法用量】）。输液相关反应/超敏反应通常在第2次、第3次或第4次输注期间发生（尽管可能稍后发生），并且症状迅速出现。在输注期间需要密切监测并确保能够随时提供适当的医疗设备和急救药物。在配备有复苏仪器设备和急救药物的情况下，本品每次输注过程中及输注结束后至少90分钟（前4次用药）/60分钟（后续用药），须密切监测患者的输液相关反应（如发热和/或寒颤、潮红和/或瘙痒、心率和血压变化、呼吸困难或胸部不适、皮疹等）和重度超敏反应（如荨麻疹、血管性水肿、哮喘、低血压、心动过速等）的症状和体征。如果患者在给药期间出现重度超敏反应（包括速发严重过敏反应）的症状或体征，应立即给予肾上腺素，并给予皮质类固醇、抗过
敏剂、支气管扩张剂、吸氧等治疗（参见【用法用量】）。
对驾驶和操作机器能力的影响
本品可能出现乏力等不良反应（参见【不良反应】），因此建议患者在使用本品期间谨慎驾驶或操作机器，直至确定本品不会对其产生不良影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期
尚无妊娠女性使用本品的临床数据。
根据动物试验结果及本品的作用机制，如果妊娠女性使用本品，本品的小分子部分拓扑异构酶Ⅰ抑制剂KL610023可能引起胚胎-胎儿损害（参见【药理毒理】）。
开始本品治疗前，应确认育龄女性的妊娠状态，应将对胎儿的潜在危害告知患者。不建议妊娠女性使用本品治疗。如果女性在接受本品治疗期间或末次给药后 6 个月内发生妊娠，建议密切监测。
哺乳期
目前尚不清楚本品是否会经人乳分泌，以及本品对母乳喂养的婴幼儿及母乳产量的影响。由于许多药物均可分泌到母乳中，本品对母乳喂养的婴幼儿可能存在潜在的风险，故建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间，以及末次给药后6个月内停止哺乳。

避孕
在接受本品治疗期间以及末次给药后至少6个月内，有生育能力的女性和男性患者均应采取有效的避孕措施。
生育力
尚无本品对生育力潜在影响的临床数据，因此本品对男性和女性生育力的影响不详。
本品未单独开展非临床生育力研究。根据动物试验结果和本品的作用机制，本品可能会损害育龄期男性和女性的生育力。参见【药理毒理】。

【儿童用药】
尚未确立本品在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。

【老年用药】
本品目前临床研究中接受本品单药治疗的≥ 65岁老年患者占所有患者数的20.5%，与年龄<65岁的患者相比，在年龄≥ 65岁的患者中未观察到本品的安全性差异。本品在≥ 65岁老年患者中使用无需进行剂量调整。

【贮藏】

于2~8℃避光保存和运输。

【包装】
中硼硅玻璃管制注射剂瓶，注射用冷冻干燥无菌粉末用覆聚四氟乙烯/乙烯共聚物膜氯化丁基橡胶塞、抗生素瓶用铝塑组合盖，1瓶/盒。

【有效期】
自制剂生产之日起，有效期为18个月。

【批准文号】
200 mg/瓶：国药准字S20240052

【上市许可持有人】
名称：四川科伦博泰生物医药股份有限公司

【生产企业】
企业名称：四川科伦博泰生物医药股份有限公司
生产地址：成都市温江区成都海峡两岸科技产业开发园区新华大道 666 号