万赛维盐酸缬更昔洛韦片药代动力学

【万赛维盐酸缬更昔洛韦片药代动力学】缬更昔洛韦的药代动力学特点在HIV和CMV血清阳性的患者、AIDS并有CMV视网膜炎的患者和实体器官移植的患者中进行了评价。服用缬更昔洛韦后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用缬更昔洛韦后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝脏和肾脏移植患者根据肾脏功能调整方案口服缬更昔洛韦后机体更昔洛韦暴露量相似。吸收：缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物，能很好地从胃肠道吸收并在小肠壁和肝内代谢成更昔洛韦。从缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的生物利用度大约60%。缬更昔洛韦的全身暴露少而且是一过性的，24小时曲线下面积AUC24和峰浓度（Cmax）分别仅为更昔洛韦的1%和3%。口服本品450-2625mg的剂量与更昔洛韦AUC的比例关系只是在餐后情况下研究的。当与食物同服900mg推荐剂量的盐酸缬更昔洛韦片时，以更昔洛韦测定的平均AUC24和Cmax都增大了，分别为约30%和约14%。因此建议万赛维盐酸缬更昔洛韦片与食物同服（参见用量用法）。分布：由于缬更昔洛韦迅速转化成更昔洛韦，未测定本品的蛋白结合率。更昔洛韦的浓度在0.5-51ug/mL时血浆蛋白结合率是1-2%，静脉给药后更昔洛韦的稳态分布容积是0.680±0.16L/kg。代谢：缬更昔洛韦水解成更昔洛韦；没有发现其他的代谢产物。口服1000mg放射标记的更昔洛韦后，在粪便或尿中以放射活性检测到的代谢产物不超过1-2%。清除：口服盐酸缬更昔洛韦片后，本品清除的主要途径是肾脏排泄，方式为肾小球滤过和肾小管主动分泌更昔洛韦。更昔洛韦通过肾清除占全身清除的81.5±22%。