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【凯力康】注射用尤瑞克林 药代动力学

【药代动力学】家兔、犬快速静脉注射后血浆药物浓度迅速降低,消除曲线呈二相性,家兔T1/2α约为5分钟、T1/2β约为120分钟,犬T1/2α约为3分钟、T1/2β约为40分钟;30分钟内持续静脉注射血药浓度迅速上升,29分钟达峰值,随后消除与快速静脉注射相同。大鼠快速静脉注射后药物主要分布在肝、肾上腺、脾、肾、血液等组织,主要由肝脏代谢,注射5min后肝分布达86%,随后被代谢成低分子产物释放到血中,主要以低分子代谢物由尿液中排出;24小时重复注射药代动力学无差异,药物在体内无积蓄;大鼠试验证实药物几乎不能透过胎盘屏障,也不能进入乳汁;药物在血浆中与抑制剂形成复合物,人体主要是α1抗胰蛋白酶,犬和大鼠为α1抗胰蛋白酶和α2巨球蛋白。健康成人30min静脉滴注后血药浓度迅速下降,C30min、AUC0~180min与给药剂量呈正相关性,T1/2β在156~197min;24小时间隔多次给药,体内药动学参数无变化。
 
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