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【赛福开】他克莫司胶囊药代动力学

【药代动力学】A.一般药动力学特性吸收：对小鼠的研究表明，他克莫司主要吸收部位在胃肠道上部。口服后本品在胃肠道的吸收不完全，且差异较大。口服后有些患者吸收迅速，在0.5小时内达峰。在某些患者，药物似乎是在一较长时间内连续吸收，或多或少地呈现出平台吸收效应。因为低水溶性和胃动力的改变，而使本品在胃中溶出不好，可能部分解释观察到的现象。肾移植患者单次口服0.10，0.15和0.20mg/kg的本品，血中峰值浓度分别为19.2，24.2，47.9ng/ml，达峰时间从0.7小时到6小时。他克莫司胶囊的平均生物利用度在肝移植患者中约为21.8％，肾移植患者约为20.1％，健康自愿者为14.4-17.4％。当进食中等程度的脂肪餐后再给药，本品的口服生物利用度下降。AUC下降（全血为27％，血浆为35％）和cmax下降（全血为50％，血浆为57％），Tmax增加（全血和血浆均为173％）。当与食物一起服用时，本品的吸收率及程度均有所下降。胆汁对本品的吸收无影响，因此对肝移植患者实行口服给药或早期即从静脉给药转为口服给药是可行的。分布和消除本品广泛分布于体内，和红细胞及血浆蛋白高度结合。本品静脉输注结束时即达到血浆峰浓度。输注结束后浓度迅速下降，说明该药迅速分布血浆外室。当分布达到平衡后，本品浓度缓慢下降。移植患者静脉输注本品后的药代动力学可描述为二室模型。肾移植患者单次口服本品后AUC和cmax随口服剂量的增加而成比例增加。肝移植患者平均谷值浓度在移植后6个月维持相对稳定。根据移植患者的血浆学数据，本品表观分布容积平均为1342L，提示该药在体内分布广泛。肝移植患者，根据全血浓度，平均表观分布容积为64.4L（标化为体重时为0.85L/kg体重），根据血浆浓度，平均表观分布容积为1094.5L（标化为体重时为16.1L/kg体重）。曲线下面积与稳态血药浓度的变化范围具有强相关性。因此监测血药浓度波动范围能很好地估计全身药物接触情况。在鼠、狗、猴和人体内该药与血浆蛋白高度结合（>98.8％）。全血/血浆比大约为20：1（健康自愿者）。本品与红细胞紧密结合。该作用和温度相关，低温导致低的血浆浓度。肝移植患者口服（0.15mg/kg，bid）后，多数患者在三天内达到稳态血药浓度。本品半衰期长，差异大，清除率低。健康自愿者平均总体清除量大约为2.43L/h（1.88-3.0L/h），肝移植患者总体清除量为4.1L/h(1.8-7.7L/h)(全血浓度)和150.1L/h(67.5-265L/h)(血浆浓度)。本品的血浆半衰期从3.5h-40.5h，有的高达50h。肝移植患者全血半衰期平均为11.7h(平均6.1-20.9h)，血浆半衰期为6.7h(2.7-13.3h)。肾清除率小于1ml/min，本品主要经胆道清除.代谢和生物转换本品经肝脏代谢，口服或静脉给药后少于1％的本品原型出现在尿中。这表明该药在消除之前几乎完全被代谢。本品和细胞色素P4503A系统亲和力高。该药是P4501A和3A的强效抑制剂。动物和人体肝细胞体外实验显示至少能观察到9种代谢产物，它们是否具有药理学活性还不得而知。有证据表明本品也经肠道代谢。本品肝代谢的一级反应可能包括单-去甲基、双去甲基、羟化，以及单去甲基和羟化。临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。临床前兔身上的试验表明，本品分泌进乳汁。 B.患者之药动学特性血浆/全血浓度和治疗效果之间的关系如前所述，通过监控全血中本品水平来调整个体用药剂量，以实现最佳治疗效果。有几种方法可测量全血中本品浓度，这包括全自动微粒酵素免疫定量分析法（MEIA），详细资料备索。因年龄、多形态现象、代谢作用及合并其他病理情况（肾衰、肝功能不全）所致之变异性有限的经验表明，老年患者的药动学性质不变。儿童患者需要的剂量较高，为成人剂量的1.5-2倍，可能是因为他们有较高的代谢转换率。肝功能不全的患者肝功能不全的患者较肝功能正常的患者有较高的血药浓度（相对较长的半衰期和较低的清除率）。因本药物广泛被肝脏代谢，肝功能不全患者需仔细监测全血浓度，并需调整使用剂量。肾衰的患者本药几乎完全代谢，脂溶性高且分子量为822，可预计无法用透析排除。此外给予单一剂量静注后，进入尿里的药物小于1％，因此从药代动力学观点来看，肾衰患者或肾透析的患者并不需要调整剂量。但如果是本药引起的肾功能异常，则需调整剂量。

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